Todos estos receptores tienen la misma estructura, están constituidos por siete hélices transmembranas, por ello también reciben el nombre de Receptores 7TM. Estos receptores, como todos los receptores que forman parte de rutas de bioseñalización, interaccionan de forma específica con un ligando ocasionando un cambio conformacional en el receptor que va a mediar como interacciona esa proteína G que le da el nombre al receptor acoplado a proteína G.
Una proteína G es una proteína que tiene actividad GTPasa, de manera que puede hidrolizar GTP hasta GDP. Esta proteína G en la mayoría de rutas de bioseñalización, está constituida por 3 subunidades que reciben el nombre de α, β y γ, este tipo de proteína G recibe el nombre de heterotrimérica. Las proteínas G transmiten señales mediante su interacción con otras proteínas.